来自阿斯利康(美国)和阿斯利康(瑞典)的创新药物研究及早期开发部门(IMED)的Dean G. Brown和JonasBostrom对药物化学研究中合成方法的过去和现在进行了比较分析。结果表明,现代药物化学(2014年)和三十年前(1984年)所应用的化学反应相比,现在应用最频繁的化学反应中没有一个是在过去二十年间发现的,仅有两个反应是在八十年代和九十年代发现的(Suzuki–Miyaura反应和Buchwald–Hartwig反应)。这表明新的合成反应对药物发现有较大的影响,其中应用最频繁的反应是酰胺键的形成、Suzuki–Miyaura偶联反应和SNAr反应,这主要取决于试剂的购买、高化学选择性等原因,这些应用的结果会导致某些类型的结构分子过多。
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19-08-26