注意啦! 【赜军医药】新产品你真的要错过吗

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赜军医药最近推出数十余款新型膦配体。

  P-手性膦配体是膦配体催化剂家族中重要的一类,由于其手性中心更靠近反应的催化活性中心,理论上更加有利于控制反应的立体选择性,这使得P-手性膦配体在诸多不对称催化反应中展示出独特的优势。赜军医药催化剂产品以手性单膦配体与手性双膦配体为主, 开发BABIBOP、BIDIME、AntPhos 、WingPhos、BIBOP、MeO-BIBOP等系列产品。系列产品反应作用方向举例如下:

产品上新

 

BABIBOP系列

 

产品上新

BIDIME系列

 

产品上新

AntPhos系列

 

  而双膦催化剂主要产品是Wingphos、BIBOP、MeO-BIBOP 等,该类型催化剂可高效应用于不对称氢化反应中,如MeO-BIBOP在α-芳基烯酰胺底物的不对称氢化中可获得91%的对映选择性和高达200000的催化循环次数,这是目前该类型反应中已知效率最高的催化剂,仅需20 mg催化剂就可以获得4-5公斤的手性纯产品,该反应被应用于勃林格殷格翰公司的工艺开发中。此外,该双膦催化剂还应用于不对称加成反应中,制备一系列之前难以合成的手性三级醇及手性三级胺,这些手性三级醇及胺结构单元是诸多药物的核心骨架,是诸多药物的核心骨架,例如,BisBIDIME及WingPhos能以99%的对映选择性催化制备偕二芳基取代手性醇,该技术可应用于艾司西酞普兰、敌退咳、粉唑醇等药物的合成中。

 

  

2019年8月2日 16:25
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